MT-2 (Melanotan II)

MT-2 (Melanotan II) 是 α-黑素细胞刺激激素 (alpha-MSH) 的 7 个氨基酸环状类似物，具有赋予刚性环状结构的内酰胺桥。与 MT-1 相比，它对 MC4R 和 MC3R 亚型表现出更高的亲和力，其环状构象提供了显著增强的代谢稳定性，循环半衰期约为 2-3 小时，而天然 alpha-MSH 仅为数分钟。MT-2 已被广泛用于临床前研究，以表征黑素皮质激素受体信号传导、构效关系和下游通路激活。

关键研究发现：

• 体外受体结合测定表明与线性 alpha-MSH 类似物相比具有卓越的 MC4R/MC3R 亲和力
• 啮齿动物模型的药动学研究表明循环半衰期约为 ~2-3 小时，比天然 alpha-MSH 提高了 30 倍以上
• 临床前模型证实了广泛的黑素皮质激素受体激活，具有优先的 MC4R 结合
• 构效关系研究证实了内酰胺桥对受体选择性和蛋白水解抵抗力都至关重要

仅供实验室和研究使用。