MT-1 (Melanotan I / Afamelanotide)

MT-1，也称为 Afamelanotide，是 α-黑色素细胞刺激激素（α-MSH）的 13 个氨基酸合成类似物。它作为非选择性黑色素皮质素受体激动剂，具有跨 MC1R 至 MC5R 的结合活性，在临床前受体激活检测中的效力约为内源性 α-MSH 的 10 倍。该化合物通过 MC1R 介导的信号级联刺激真黑素生物合成，是黑色素皮质素通路研究中的常用工具。Afamelanotide 已获得欧盟在红细胞生成性原卟啉病研究背景下的监管批准。

关键研究发现：

• 体外结合研究显示在黑色素皮质素受体处的效力比内源性 α-MSH 高约 10 倍
• 临床前模型显示通过 MC1R 激活明显上调真黑素产生
• 啮齿类动物研究表明由于代谢稳定性增强，黑色素皮质素受体持续参与优于天然 α-MSH
• 动物模型中的光保护机制研究显示紫外线诱导 DNA 损伤标志物减少

仅供实验室和研究使用。