Ipamorelin（生长激素分泌促进剂）

Ipamorelin 是一种 5 氨基酸选择性生长激素分泌促进剂和生长素受体模拟剂，具有迄今表征的任何生长激素释放肽 (GHRP) 中最高的 GH 特异性。它以 1.4 nM 的 EC50 与生长激素分泌促进剂受体 (GHSR-1a) 结合，有效刺激脉冲 GH 释放，同时在前临床模型中对皮质醇、泌乳素或 ACTH 水平的影响最小。这种异常清洁的药理学特征——不存在其他 GHRP 常见的脱靶激素扰动——已将 Ipamorelin 确立为选择性 GH 轴研究和生长激素细胞信号转导研究的金标准化合物。

关键研究发现：

• 体外受体结合测定在 GHSR-1a 处建立了 1.4 nM 的 EC50，证实了有效且选择性的生长素受体结合
• 啮齿动物研究表明，GH 释放强劲且呈剂量依赖性，皮质醇、泌乳素或 ACTH 没有统计学显著升高
• 前临床对照比较显示，与 GHRP-6 和 GHRP-2 相比具有卓越的 GH 选择性，后两者在等效的 GH 释放剂量下都会升高皮质醇和泌乳素
• 动物模型的药理学特征描述证实了生理 GH 脉冲模式的保留，不同于持续 GH 输注方案

仅供实验室和研究使用。