Adamax (N-Acetyl-Semax with Adamantyl Modification)

Adamax是Semax的合成衍生物——Semax是在俄罗斯开发的特征明确的ACTH(4-10)七肽类似物,用于认知和压力相关研究。Adamax在Semax骨架上添加了两个特定的结构修饰:一个N-末端乙酰基可减缓氨基肽酶的酶降解,以及一个C-末端金刚烷(三环笼状)分子可提高脂溶性、血脑屏障穿透性和循环半衰期。结果是一种Semax系列肽,具有延长的药代动力学暴露和延长的下游信号转导——特别是沿着Semax本身已知可上调的BDNF/TrkB通路。

主要研究发现:

• 设计为通过N-乙酰和C-金刚烷双重修饰实现更长作用时间的Semax类似物,解决未修饰Semax快速蛋白水解清除的问题
• 临床前研究重点关注BDNF/TrkB轴 ——多项研究表明Semax系列肽可上调海马和皮层组织中的BDNF mRNA表达
• 鼻腔给药是该类药物的主要研究途径,利用短肽的鼻腔到脑转运动力学
• 在啮齿动物模型中与母本Semax一起被研究用于认知、神经可塑性、应激反应和卒中恢复
• C-末端金刚烷修饰结构类似于金刚乙胺等具有已建立CNS生物利用度的金刚烷修饰神经活性化合物中使用的修饰

仅供实验室和研究使用。