PT-141 (Bremelanotide)
Agonista del Recettore della Melanocortina • 7 Aminoacidi
CAS: 189691-06-3
PT-141, noto anche come Bremelanotide, è un agonista melanocortina ciclico a 7 aminoacidi con attività selettiva sui sottotipi MC4R e MC1R. Il composto agisce centralmente attraverso i percorsi melanocortina ipotalamici, rappresentando una classe meccanicisticamente distinta dagli inibitori della PDE5. Bremelanotide dimostra un IC50 di 2,9 nM al recettore MC4R negli studi di binding, confermando un engagement recettoriale potente e selettivo. Il composto ha ottenuto l'approvazione FDA (commercializzato come Vyleesi), rendendolo uno dei ligandi dei recettori melanocortina più caratterizzati disponibili per la ricerca preclinica.
Risultati Chiave della Ricerca:
- Gli studi di binding recettoriale in vitro hanno stabilito un IC50 di 2,9 nM a MC4R, con affinità misurabile per MC1R e attività minima su MC2R/MC3R/MC5R
- I modelli preclinici hanno dimostrato attività del sistema nervoso centrale attraverso i circuiti melanocortina ipotalamici, distinti dai meccanismi di inibizione della PDE5 periferica
- Gli studi su roditori hanno confermato l'attivazione dose-dipendente delle cascate di segnalazione mediate da MC4R nel tessuto ipotalamico
- La profilazione farmacologica ha stabilito Bremelanotide come un agonista melanocortina selettivo senza significativo binding recettoriale off-target
Solo per uso di laboratorio e ricerca.
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Dettagli Tecnici e Analisi di Purezza
Studi Documentati e Applicazioni
Questo peptide è destinato esclusivamente a scopi di ricerca di laboratorio. Di seguito sono riportate le applicazioni di ricerca documentate.
Conservazione e Ricostituizione
Condizioni di Conservazione
Conservare il peptide liofilizzato a -20°C per lo stoccaggio a lungo termine (fino a 24 mesi). Per lo stoccaggio a breve termine (fino a 4 settimane), 4°C è accettabile. Tenere lontano da luce e umidità.
Ricostituizione
Ricostituire con acqua batteriostata o acqua sterile. Aggiungere il solvente lentamente lungo il lato della fiala. Non agitare vigorosamente. Conservare il peptide ricostituito a 4°C.
Precauzioni di Manipolazione
Maneggiare con i dispositivi di sicurezza di laboratorio appropriati. Questo prodotto è destinato esclusivamente alla ricerca e non al consumo umano.
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