Ipamorelin (Growth Hormone Secretagogue)

Ipamorelin est un sécrétagogue sélectif de l'hormone de croissance à 5 acides aminés et un mimétique de la ghréline qui présente la plus haute spécificité de GH de tous les peptides libérateurs d'hormone de croissance (GHRP) caractérisés à ce jour. Il se lie au récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance (GHSR-1a) avec une CE50 de 1,4 nM, stimulant puissamment la libération pulsatile de GH tout en démontrant un effet minimal sur les niveaux de cortisol, prolactine ou ACTH dans les modèles précliniques. Ce profil pharmacologique exceptionnellement épuré — exempt des perturbations hormonales hors-cible courantes chez d'autres GHRP — a établi Ipamorelin comme le composé de référence pour la recherche sur l'axe GH sélectif et les investigations de la signalisation somatotrope.

Résultats clés de la recherche :

• Les essais de liaison aux récepteurs in vitro ont établi une CE50 de 1,4 nM au GHSR-1a, confirmant un engagement sélectif et puissant du récepteur de la ghréline
• Les études chez le rongeur ont démontré une libération robuste et dose-dépendante de GH sans élévations statistiquement significatives du cortisol, prolactine ou ACTH
• Les comparaisons précliniques tête-à-tête ont montré une sélectivité de GH supérieure par rapport au GHRP-6 et GHRP-2, qui élèvent tous deux le cortisol et la prolactine à des doses équipotentes de libération de GH
• Le profilage pharmacologique dans les modèles animaux a confirmé la préservation des schémas de pulsatilité de GH physiologique, contrairement aux paradigmes de perfusion continue de GH

Pour usage en laboratoire et en recherche uniquement.