PT-141 (Bremelanotida)

PT-141, también conocido como Bremelanotida, es un agonista cíclico de melanocortina de 7 aminoácidos con actividad selectiva en los subtipos MC4R y MC1R. El compuesto actúa centralmente a través de las vías de melanocortina hipotalámica, representando una clase mecanísticamente distinta de los inhibidores de PDE5. Bremelanotida demuestra un IC50 de 2.9 nM en el receptor MC4R en ensayos de unión, confirmando una unión receptora potente y selectiva. El compuesto ha obtenido aprobación FDA (comercializado como Vyleesi), lo que lo convierte en uno de los ligandos de receptores de melanocortina más completamente caracterizados disponibles para investigación preclínica.

Hallazgos Clave de Investigación:

• Los ensayos de unión a receptores in vitro establecieron un IC50 de 2.9 nM en MC4R, con afinidad medible por MC1R y actividad mínima en MC2R/MC3R/MC5R
• Los modelos preclínicos demostraron actividad del sistema nervioso central a través de circuitos de melanocortina hipotalámica, distinto de los mecanismos de inhibición periférica de PDE5
• Los estudios en roedores confirmaron la activación dependiente de dosis de las cascadas de señalización mediadas por MC4R en tejido hipotalámico
• La caracterización farmacológica estableció a Bremelanotida como un agonista selectivo de melanocortina sin unión significativa a receptores fuera del objetivo

Solo para uso de laboratorio e investigación.