MT-2 (Melanotan II)

MT-2 (Melanotan II) es un análogo cíclico de 7 aminoácidos de la hormona estimulante de melanocitos alfa (alfa-MSH) que presenta un puente lactama que confiere una estructura cíclica rígida. Exhibe mayor afinidad por los subtipos MC4R y MC3R en comparación con MT-1, y su conformación cíclica proporciona una estabilidad metabólica sustancialmente mejorada con una vida media de aproximadamente 2-3 horas versus minutos para la alfa-MSH nativa. MT-2 ha sido ampliamente utilizado en investigación preclínica para caracterizar la señalización de receptores de melanocortina, relaciones estructura-actividad y activación de vías descendentes.

Hallazgos Clave de Investigación:

• Los ensayos de unión a receptores in vitro demostraron afinidad MC4R/MC3R superior en comparación con análogos lineales de alfa-MSH
• Los estudios farmacocinéticos en modelos de roedores mostraron una vida media circulante de ~2-3 horas, representando una mejora >30 veces superior a la alfa-MSH nativa
• Los modelos preclínicos confirmaron una activación amplia de receptores de melanocortina con participación preferencial de MC4R
• Los estudios de relaciones estructura-actividad establecieron el puente lactama como crítico tanto para la selectividad de receptores como para la resistencia proteolítica

Solo para uso de laboratorio e investigación.