PT-141 (Bremelanotide)
Melanocortin-Rezeptor-Agonist • 7 Aminosäuren
CAS: 189691-06-3
PT-141, auch bekannt als Bremelanotide, ist ein zyklischer Melanocortin-Agonist mit 7 Aminosäuren und selektiver Aktivität an MC4R- und MC1R-Subtypen. Die Verbindung wirkt zentral über hypothalamische Melanocortin-Bahnen und stellt eine mechanistisch unterschiedliche Klasse gegenüber PDE5-Inhibitoren dar. Bremelanotide zeigt in Bindungsassays einen IC50 von 2,9 nM am MC4R-Rezeptor und bestätigt damit eine potente und selektive Rezeptorangulation. Die Verbindung hat die FDA-Genehmigung erhalten (vermarktet als Vyleesi) und ist damit einer der am besten charakterisierten Melanocortin-Rezeptor-Liganden für die präklinische Forschung.
Wichtige Forschungsergebnisse:
- In-vitro-Rezeptorbindungsassays ergaben einen IC50 von 2,9 nM bei MC4R mit messbarer MC1R-Affinität und minimaler Aktivität bei MC2R/MC3R/MC5R
- Präklinische Modelle zeigten Aktivität des zentralen Nervensystems über hypothalamische Melanocortin-Schaltkreise, unterschiedlich von peripheren PDE5-Inhibitionsmechanismen
- Nagerstudien bestätigten dosisabhängige Aktivierung von MC4R-vermittelten Signalkaskaden in hypothalamischem Gewebe
- Pharmakologische Charakterisierung etablierte Bremelanotide als selektiven Melanocortin-Agonisten ohne signifikante Off-Target-Rezeptorbindung
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Technische Details & Reinheitsanalyse
Dokumentierte Studien & Anwendungen
Dieses Peptid ist ausschließlich für Laborforschungszwecke bestimmt. Nachfolgend sind dokumentierte Forschungsanwendungen aufgeführt.
Lagerung & Rekonstituierung
Lagerbedingungen
Lyophilisiertes Peptid bei -20°C für Langzeitlagerung (bis zu 24 Monate) lagern. Für Kurzzeitlagerung (bis zu 4 Wochen) ist 4°C akzeptabel. Von Licht und Feuchtigkeit fernhalten.
Rekonstituierung
Mit bakteriostatischem Wasser oder sterilem Wasser rekonstituieren. Lösungsmittel langsam an der Seite des Fläschchens hinzufügen. Nicht kräftig schütteln. Rekonstituiertes Peptid bei 4°C lagern.
Handhabungsvorsichtsmaßnahmen
Mit angemessener Laborschutzausrüstung handhaben. Dieses Produkt ist nur für Forschungszwecke bestimmt und nicht für den menschlichen Verzehr.
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