PT-141 (Bremelanotide)

PT-141, também conhecido como Bremelanotide, é um agonista melanocortina cíclico de 7 aminoácidos com atividade seletiva nos subtipos MC4R e MC1R. O composto atua centralmente via vias melanocortina hipotalâmicas, representando uma classe mecanicamente distinta dos inibidores de PDE5. Bremelanotide demonstra um IC50 de 2,9 nM no receptor MC4R em ensaios de ligação, confirmando engajamento receptor potente e seletivo. O composto alcançou aprovação FDA (comercializado como Vyleesi), tornando-o um dos ligantes do receptor melanocortina mais completamente caracterizados disponíveis para pesquisa pré-clínica.

Principais Achados de Pesquisa:

• Ensaios de ligação do receptor in vitro estabeleceram um IC50 de 2,9 nM no MC4R, com afinidade mensurável ao MC1R e atividade mínima em MC2R/MC3R/MC5R
• Modelos pré-clínicos demonstraram atividade do sistema nervoso central via circuitos melanocortina hipotalâmicos, distintos dos mecanismos periféricos de inibição de PDE5
• Estudos em roedores confirmaram ativação dose-dependente das cascatas de sinalização mediadas por MC4R no tecido hipotalâmico
• Perfil farmacológico estabeleceu Bremelanotide como um agonista melanocortina seletivo sem ligação significativa a receptores off-target

Apenas para uso em laboratório e pesquisa.