MT-2 (Melanotan II)

MT-2 (Melanotan II)は、ラクタム橋を特徴とするα-メラノサイト刺激ホルモン(α-MSH)の7アミノ酸環状アナログで、剛性の環状構造を有しています。MC4RおよびMC3R サブタイプに対する親和性がMT-1より高く、その環状配座により代謝安定性が大幅に向上し、半減期は天然α-MSHの数分に対して約2~3時間です。MT-2は、メラノコルチン受容体シグナル伝達、構造活性相関、および下流経路活性化を特性化するための前臨床研究で広く活用されています。

主要研究知見:

• in vitro受容体結合アッセイで、線状α-MSHアナログと比較してMC4R/MC3R親和性の優位性を実証
• げっ歯類モデルにおける薬物動態研究で、循環半減期〜2~3時間を示し、天然α-MSHに対して30倍以上の改善を実現
• 前臨床モデルでMC4R選択的関与を伴う広範なメラノコルチン受容体活性化を確認
• 構造活性相関研究により、受容体選択性とプロテアーゼ耐性の両方に対してラクタム橋が重要であることを確立

実験室および研究用途のみ。