MT-1 (Melanotan I / Afamelanotide)

MT-1はAfamelanotideとしても知られており、alpha-melanocyte-stimulating hormone (alpha-MSH)の13アミノ酸合成類似体です。MC1RからMC5Rにかけての結合活性を有する非選択的メラノコルチン受容体作用薬として機能し、前臨床受容体活性化アッセイにおいて天然alpha-MSHよりも約10倍高い効力を示します。本化合物はMC1R媒介シグナル伝達を通じてユーメラニン生合成を刺激し、メラノコルチン経路研究において広く使用されているツール分子です。Afamelanotideは、赤血球性プロトポルフィリン症研究の文脈でヨーロッパ連合における規制承認を受けています。

主要研究知見：

• in vitro結合研究では、メラノコルチン受容体においてメラノコルチン受容体において内因性alpha-MSHよりも約10倍高い効力を実証
• 前臨床モデルでは、MC1R活性化を介したユーメラニン産生の有意な上昇を示唆
• げっ歯類研究では、天然alpha-MSHと比較した代謝安定性の向上に伴い、持続的なメラノコルチン受容体への関与を示唆
• 動物モデルにおける光保護機構研究では、UV誘発DNA損傷マーカーの低下を実証

実験室および研究用途のみ。