SLU-PP-332 (ERRα アゴニスト)

SLU-PP-332は、エストロゲン関連受容体アルファ(ERRα)の小分子アゴニストであり、ミトコンドリア生成と酸化代謝の主要な転写調節因子です。ホルモン性エストロゲン受容体リガンドとは異なり、ERRαは孤立核受容体であり、脂肪酸酸化、酸化的リン酸化、および筋線維タイプ特異化を支配する遺伝子の発現を制御します。SLU-PP-332は運動模倣物として特性化され、身体活動なしに前臨床モデルで耐久能力の向上と代謝的リプログラミングなど、物理的トレーニングの主要な分子署名を再現します。本化合物は、転写レベルでの運動誘発性適応を研究するための新規薬理学的アプローチを表しています。

主要な研究結果:

• 齧歯動物研究では、SLU-PP-332で処理した座りがちな動物は、ビヒクル対照と比較してトレッドミル耐久能力が有意に向上しました
• 前臨床モデルではI型(遅筋、酸化的)筋線維マーカーのアップレギュレーションと骨格筋組織におけるミトコンドリア密度の増加を示しました
• In vitro およびin vivo 研究により、脂肪酸酸化遺伝子プログラムの活性化が確認され、耐久運動トレーニング後に観察される代謝シフトを模倣しました
• 動物モデルのトランスクリプトーム解析では、SLU-PP-332誘発遺伝子発現プロファイルが運動適応筋署名と有意に重なることが明らかになりました

研究室および研究用途のみ。